Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

肾上腺素受体 (Adrenergic Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，是儿茶酚胺（尤其是去甲肾上腺素和肾上腺素）的靶点。许多细胞都具有这些受体，儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统。交感神经系统负责战斗或逃跑反应，包括扩大瞳孔、调动能量以及将血液从非必要器官转移到骨骼肌。肾上腺素受体主要有两组，α 和 β，有几种亚型。α 受体有亚型 α1 和 α2。β 受体有亚型 β1、β2 和 β3。这三种受体都与 Gs 蛋白相连，而 Gs 蛋白又与腺苷酸环化酶相连。因此，激动剂结合会导致第二信使 cAMP 的细胞内浓度升高。cAMP 的下游效应物包括 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)，它介导激素结合后的一些细胞内事件。

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

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By Effects:	抑制剂 (171) 激动剂 (398) 降解剂 (1) 拮抗剂 (380) 激活剂 (13) 调节剂 (11)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B0468

Isoprenaline hydrochloride 盐酸异丙肾上腺素	Agonist	99.86%
Isoprenaline (Isoproterenol) hydrochloride 是一种非选择性的 β-肾上腺素受体激动剂，具有口服活性。Isoprenaline 具有强效的外周血管扩张、支气管扩张和心脏刺激活性。Isoprenaline 可用于心动过缓和支气管哮喘的研究。

HY-13715

Norepinephrine 去甲肾上腺素	Agonist	99.43%
Norepinephrine (Levarterenol; L-Noradrenaline) 是一种有效的肾上腺素能受体 (AR) 激动剂。Norepinephrine 可以激活 α₁、α₂、β₁ 受体。

HY-13951

Zenidolol hydrochloride	Antagonist	99.74%
Zenidolol (ICI-118551) hydrochloride 是一种高度选择性的 β2 adrenergic receptor 拮抗剂，结合 β2，β1 和 β3 肾上腺素能受体的K_i 值分别为 0.7，49.5 和 611 nM。

HY-B0573

Propranolol hydrochloride 盐酸普萘洛尔	Antagonist	99.96%
Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，K_i 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [³H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC₅₀ 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。

HY-B0769

Phenylephrine 去氧肾上腺素	Agonist	99.94%
(R)-(-)-Phenylephrine是选择性的α₁-肾上腺素受体激动剂，主要用作减充血剂。

HY-B1670A

(-)-Isoproterenol hydrochloride (-)-异丙肾上腺素	Agonist	99.97%
(-)-Isoproterenol (Levisoprenaline; Proternol L) hydrochloride 是一种 β-肾上腺素能受体 (β-adrenoceptor) 激动剂。(-)-Isoproterenol hydrochloride 可诱导心室重塑。

HY-162677

MT-1207	Antagonist	99.96%
MT-1207 是一种具有口服活性的，选择性肾上腺素能 α₁ 和 5-HT_2A 受体拮抗剂。MT-1207 对 α_1A、α_1B、α_1D 和 5-HT_2A 的 IC₅₀ 分别为 <0.1 nM、0.15 nM、1.40 nM 和 0.27 nM。MT-1207 在 2K2C 大鼠模型中有效降低血压 (BP)，且不损害肾功能。MT-1207 是一种多靶点抑制剂，具有用于血管扩张研究的潜力。

HY-106617

Etoperidone	Inhibitor
Etoperidone 是一种抗抑郁剂，是一种具有口服活性的血清素 (serotonin) 和去甲肾上腺素 (nor-adrenaline) 再摄取拮抗剂。Etoperidone 对 5-HT2 受体、α1-肾上腺素受体 (α1-adrenergic receptor)、5-HT1A 受体和 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenergic receptor) 的 K_d 值分别为 36 nM、38 nM、85 nM 和 570 nM。

HY-116771A

CL 316243	Agonist	99.95%
CL316243 是一种高效的选择性 β3-肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂，EC₅₀ 为 3 nM，但其对 β1/2-受体选择性却比较差。CL316243 是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂，可增加棕色脂肪组织的生热作用和代谢率。CL316243 具有有潜力用于肥胖症，糖尿病和尿失禁的相关研究。

HY-B0573B

Propranolol 普萘洛尔	Antagonist	99.87%
Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，K_i 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol 抑制[³H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC₅₀ 为 12 nM。Propranolol 用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。

HY-N0378

D-Mannitol D-甘露醇	Activator	99.93%
D-Mannitol (Mannitol) 是一种具有口服活性的广泛应用于食品和制药业的抗阻性糖，可以通过盲肠发酵促进钙和镁的吸收和保留，同时作为渗透性利尿剂减轻组织水肿。D-Mannitol 能增强棕色脂肪形成，提升胰岛素效应，降低血糖水平，并通过启动 β₃-肾上腺素能受体 (β₃-AR)、PGC1α 和 PKA 的途径诱导白色脂肪细胞向棕色脂肪细胞转变。

HY-13715A

Norepinephrine hydrochloride 去甲肾上腺素盐酸盐	Agonist	99.95%
Norepinephrine (Levarterenol; L-Noradrenaline) hydrochloride 是一种有效的肾上腺素能受体 (AR) 激动剂。Norepinephrine 可以激活 α₁、α₂、β₁ 受体。

HY-B0471

Phenylephrine hydrochloride 盐酸去氧肾上腺素	Agonist	99.97%
(R)-(-)-Phenylephrine hydrochloride是一种选择性的α₁-肾上腺素能受体激动剂，对α_1D，α_1B 和α_1A 受体的pK_is 分为5.86，4.87和4.70。

HY-17503

Metoprolol 美托洛尔	Antagonist	99.94%
Metoprolol 是一种具有口服活性的、选择性的 β1-肾上腺素受体 (β1-adrenoceptor) 拮抗剂。Metoprolol 具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。

HY-B0447B

L-Epinephrine L-肾上腺素	Agonist	99.95%
L-Epinephrine是由肾上腺髓质分泌的激素。它是α-adrenergic和β-adrenergic受体激动剂。

HY-17498

Atenolol 阿替洛尔	Antagonist	99.94%
Atenolol ((RS)-Atenolol) 是一种心脏选择性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor) 阻断剂。Atenolol 在豚鼠左心室膜 β1 肾上腺素受体处的 K_i 为 697 nM。阿替洛尔可用于高血压和心绞痛的研究。

HY-12987

Pimozide 匹莫齐特	Antagonist	99.91%
Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂，对 dopamine D2，D3 和 D1 受体的 K_i 值分别为 1.4 nM，2.5 nM 和 588 nM，同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性，K_i 值为 39 nM；Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。

HY-14539

Clozapine 氯氮平	Inhibitor	99.97%
Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力，是多巴胺受体的有效拮抗剂，K_i 值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体，K_i 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC₅₀=11 nM)。

HY-B0006

Carvedilol 卡维地洛	Inhibitor	99.89%
Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化，IC₅₀ 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂，有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy) 诱导剂，可抑制 NLRP3 炎性体。

HY-14541

Olanzapine 奥氮平	Antagonist	99.83%
Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂，高亲和力结合 5-羟色胺 H1，5HT2A/2C，5HT3，5HT6 (K_i 分别为 7、4、11、57 和 5 nM)，多巴胺 D1-4 (K_i=11-31 nM)，毒蕈碱 M1-5 (K_i=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (K_i=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。

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